เมื่อเร็วๆ นี้ GenFleet Therapeuticsสำนักงานบริหารยา (ISAF) ของเขตบริหารพิเศษมาเก๊า ประเทศจีน ประกาศว่าได้อนุมัติยา Dupert® (fulzerasib, GFH925/IBI351) สำหรับการรักษาผู้ป่วยมะเร็งปอดชนิดไม่ใช่เซลล์เล็ก (NSCLC) ระยะลุกลามที่มีการกลายพันธุ์ KRAS G12C ซึ่งเคยได้รับการรักษาด้วยยาแบบทั่วร่างกายมาแล้วอย่างน้อยหนึ่งครั้ง
Fulzerasib เป็นสารยับยั้ง KRAS G12C ตัวแรกที่พัฒนาโดยจีน ซึ่งได้รับการอนุมัติ NDA พร้อมสถานะการพิจารณาแบบเร่งด่วนในเดือนสิงหาคม 2024 โดย NMPA
เกี่ยวกับ Dupert® (fulzerasib, สารยับยั้ง KRAS G12C)
ฟูลเซอราซิบบ์ (GFH925/IBI351) ซึ่งค้นพบโดย GenFleet Therapeutics เป็นสารยับยั้ง KRAS G12C ที่มีฤทธิ์แรงและออกฤทธิ์ทางปากได้ ออกแบบมาเพื่อกำหนดเป้าหมายการแลกเปลี่ยน GTP/GDP ซึ่งเป็นขั้นตอนสำคัญในการกระตุ้นวิถีการส่งสัญญาณ โดยการดัดแปลงหมู่ซิสเทอีนของโปรตีน KRAS G12C อย่างถาวรและไม่สามารถย้อนกลับได้ การศึกษาความจำเพาะของซิสเทอีนในระดับพรีคลินิกแสดงให้เห็นถึงความจำเพาะสูงของ GFH925 ต่อ G12C ต่อมา GFH925 สามารถยับยั้งวิถีการส่งสัญญาณปลายทางได้อย่างมีประสิทธิภาพ ส่งผลให้เซลล์มะเร็งเกิดการตายแบบอะพอพโทซิสและหยุดวงจรเซลล์
นอกจากนี้ Fulzerasib ยังได้รับการแนะนำในระดับ Class 1 สำหรับการรักษา NSCLC ที่มีการกลายพันธุ์ KRAS G12C ในแนวทางปฏิบัติของ CSCO ปี 2025 ซึ่งเป็นทางเลือกใหม่สำหรับการรักษาแบบมุ่งเป้าที่มีประสิทธิภาพยาวนานและทนต่อยาได้ดี
จากข้อมูลระยะที่ 2 ของการศึกษาเพื่อขึ้นทะเบียนยาในผู้ป่วยมะเร็งปอดชนิดเซลล์ไม่เล็ก (NSCLC) ที่มีการกลายพันธุ์ KRAS G12C พบว่า การรักษาด้วยฟูลเซอราซิบบ์เพียงอย่างเดียว มีอัตราการตอบสนองโดยรวม (ORR) อยู่ที่ 49.1% และระยะเวลาการอยู่รอดโดยปราศจากความก้าวหน้าของโรค (PFS) เฉลี่ยอยู่ที่ 9.7 เดือน อัตราการอยู่รอดโดยรวม (OS) ใน 12 เดือนอยู่ที่ 54.4% และอัตราการตอบสนองต่อการรักษา (DoR) ใน 12 เดือนอยู่ที่ 53.7% นอกจากนี้ การรักษาด้วยฟูลเซอราซิบบ์เพียงอย่างเดียว ยังได้รับการอนุมัติให้เป็นยาบำบัดแบบก้าวหน้า (Breakthrough Therapy Designation) สำหรับการรักษามะเร็งปอดชนิดเซลล์ไม่เล็ก (NSCLC) ระยะลุกลามที่มีการกลายพันธุ์ KRAS G12C และมะเร็งลำไส้ใหญ่และทวารหนักอีกด้วย
การศึกษา KROCUS ซึ่งนำโดย GenFleet ร่วมกับผู้เชี่ยวชาญด้านมะเร็งปอดชั้นนำของยุโรป ได้แสดงให้เห็นถึงประสิทธิภาพที่น่าประทับใจในผู้ป่วยมะเร็งปอดชนิดไม่ใช่เซลล์เล็ก (NSCLC) ระยะแรกทั้งหมด โดยเฉพาะอย่างยิ่งการตอบสนองของเนื้องอกที่ยอดเยี่ยมในผู้ป่วยที่มีการแพร่กระจายไปยังสมอง นอกจากนี้ สูตรการรักษานี้ยังแสดงให้เห็นถึงความปลอดภัย/ความทนทานที่ดีกว่าการใช้ fulzerasib เพียงอย่างเดียวในการรักษา NSCLC ระยะที่สองขึ้นไป ในฐานะที่เป็นการผสมผสานที่ล้ำสมัยของสารยับยั้ง KRAS G12C (fulzerasib) และแอนติบอดีต่อต้าน EGFR (cetuximab) ในการรักษามะเร็งปอดระยะแรก แนวทางใหม่นี้มีศักยภาพที่จะสร้างมาตรฐานการรักษา (SOC) รุ่นต่อไปสำหรับการรักษา NSCLC ระยะแรก
จากข้อมูลในบทคัดย่อที่นำเสนอในช่วงท้ายของการประชุมประจำปี European Lung Cancer Conference (ELCC) ปี 2025 พบว่า ผู้เข้าร่วมการทดลอง 45 คนได้รับการประเมินเนื้องอกหลังการรักษาอย่างน้อยหนึ่งครั้ง ณ วันที่ 14 มกราคม 2025 โดยมีอัตราการตอบสนองโดยรวม (ORR) อยู่ที่ 80% อัตราการควบคุมโรค (DCR) อยู่ที่ 100% และระยะเวลาการอยู่รอดโดยปราศจากความก้าวหน้าของโรค (mPFS) อยู่ที่ 12.5 เดือน
ปัจจุบัน ในประเทศจีนยังมีการทดลองทางคลินิกเกี่ยวกับเทคโนโลยีต้านมะเร็งใหม่ๆ อีกมากมายที่กำลังมองหาผู้ป่วยเข้าร่วมการทดลอง หากต้องการปรึกษาเกี่ยวกับยาและเทคโนโลยีใหม่ๆ สามารถติดต่อแผนกต่างประเทศของโรงพยาบาลมะเร็งปักกิ่งตอนใต้ได้
หมายเลขโทรศัพท์: 4008803716
Email：myimmnet@163.com
วันที่เผยแพร่: 15 กรกฎาคม 2568